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大阪大学放射線統合医学講座核医学の研究者らは、アスタチン-211で標識された金ナノ粒子を使用するがん標的放射線療法のための新たなシステムを開発した。

ナノ粒子の局在化に加え、放射線照射の範囲と半減期が限られているため、正常な細胞を傷害する可能性はかなり低くなる。この研究は、現在の技術を副作用のない効果的ながん治療につなげる可能性がある。

小線源療法は、患者の体内に「シード」と呼ばれる密封された放射線源を直接埋め込んでがんを治療する方法である。とりわけ、前立腺、頭部、頚部、脳の特定の腫瘍に効果的であることが分かっている。

ただし、他の形態の放射線療法と同様に、近接照射療法も嘔吐や頭痛などの重度の副作用を引き起こす可能性がある。正常な細胞を温存しながら治療の効果を最大化するには、放射線を標的とするより高度な方法が必要である。

現在、大阪大学が率いる研究チームは、放射性同位元素を含む金ナノ粒子「nanoseeds」を使用して、放射線ががん細胞にのみ局在するようにしている。

アスタチン-211は、1つの余分な中性子を含む元素アスタチンの不安定な同位体である。これにより、アルファ粒子を放出しながら放射性崩壊を起こす。サイズが大きいため、急速に移動するアルファ粒子は、放射線源の近くに留まりながら、がん細胞のDNAに致命的な二本鎖断裂を引き起こす可能性がある。

さらに、アスタチン-211の半減期は約7時間と非常に短いため、ナノ粒子が正常な組織に漏出するより前に不活性になる。これにより、重度の副作用を引き起こすことなく、高容量を投与することが可能である。

「我々は、アスタチン-211と結合した金ナノ粒子を使用した新しい安全で強力ながん治療法を開発した。これは、標的DNAに強い損傷を与えるが、体内での飛距離が非常に短いアルファ線を放出する」と筆頭著者の加藤弘樹氏は説明する。

ラットまたはマウスモデルを使用して、ナノ粒子を腫瘍に直接注入した。研究チームは、ナノ粒子はがん細胞に到達したが、6つの放射性半減期に相当する期間中に他の臓器には拡散しなかったことを発見した。同時に、ナノ粒子はがん細胞に対して非常に強い増殖抑制効果があった。

「このナノ薬剤を腫瘍に直接注入することで、腫瘍の増殖を強力に抑制できることを実証した」と上席著者の深瀬浩一氏は述べている。金ナノ粒子は簡単に製造でき、アスタチン-211は核燃料物質を必要とせずにサイクロトロンで生成できるため、この新しい治療法は臨床で広く利用できるようになる。

https://ecancer.org/en/news/21126-targeting-cancer-at-the-nanoscale

（2021年10月20日公開）